Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Control (8) Ligand (6) 抑制剂 (220) 激动剂 (443) 降解剂 (1) 拮抗剂 (454) 激活剂 (24) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.93%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-B0976

Fenoterol 非诺特罗	Agonist	99.08%
Fenoterol (Th-1165) 是拟交感神经剂，是一种选择性的，具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Fenoterol 是一种有效的支气管扩张剂，可用于与哮喘，支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。

HY-105124

Bufuralol 丁呋洛尔	Antagonist	99.17%
Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-14299A

Indacaterol maleate 马来酸茚达特罗	Agonist	99.82%
Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

HY-14299

Indacaterol 茚达特罗	Agonist	99.98%
Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

HY-B0437

Sotalol hydrochloride 盐酸索他洛尔	Antagonist	99.93%
Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β受体和钾KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用。

HY-17385

Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀		99.91%
Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 K_i 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na⁺ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

HY-N0761

Isoferulic acid 异阿魏酸	Inhibitor	99.91%
Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种口服有效的肉桂酸衍生物。Isoferulic acid 具有降血糖、抗病毒、抗氧化的活性。Isoferulic acid 也能抑制果糖和葡萄糖介导的蛋白质糖基化。Isoferulic acid 可用于糠尿病等疾病的研究。

HY-128483

Fusaric acid 萎蔫酸	Inhibitor	99.94%
Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β₁/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。

HY-19334

L755507	Agonist	98.89%
L755507 是一个有效的, 选择性强的 β₃-AR 激动剂, 其 IC₅₀ 值为 35 nM。L755507 增强同源定向修复 (HDR) 介导的基因组编辑。

HY-101385

L-765314	Agonist	99.92%
L-765314 是 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的一个有效的、选择性拮抗剂，其在大鼠和人体中的 K_i 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

HY-103200

SR59230A hydrochloride	Antagonist	99.81%
SR59230A hydrochloride 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-12724A

Guanabenz hydrochloride	Agonist	99.94%
Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。

HY-13458

Droxidopa 屈昔多巴		98.80%
Droxidopa (L-DOPS; SM5688) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。Droxidopa 可增加站立血压，改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa 具有研究神经源性体位性低血压（nOH）和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力。

HY-B0431A

Phenoxybenzamine hydrochloride 盐酸酚苄明	Antagonist	≥98.0%
Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂，常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。

HY-100637

Hydroxybupropion 羟基安非他酮	Inhibitor	99.91%
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC₅₀ 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。

HY-19933

Vibegron	Agonist	98.26%
Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β₃-adrenoceptor 激动剂(EC₅₀=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。

HY-100543

Zenidolol	Antagonist	99.60%
Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的 K_i 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。

HY-14300

Vilanterol 维兰特罗	Agonist	99.30%
Vilanterol (GW642444) 是一种长效的 β₂-AR 激动剂，效力持续24小时。对β₂-AR，β₁-AR和β₃-AR的 pEC₅₀ 分别为10.37，6.98 ，7.36。

HY-118470

Butaxamine hydrochloride	Inhibitor	99.87%
Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。

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